Lorcaserin

CMOAPI posiada pełną gamę surowców lorkaseryny i posiada pełny system zarządzania jakością, a także przeszedł certyfikaty GMP i DMF.

Pokazuje 1-3 wyników 6

1 2

Co to jest Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) jest środkiem przeciw otyłości. Jeśli masz ochotę pozbyć się dodatkowej masy ciała, nie martwiąc się o żmudne treningi, oto, na co powinieneś zwrócić uwagę przed zakupem leku serotoninergicznego.
Chlorowodorek lorkaseryny został opracowany przez firmę Arena Pharmaceuticals. Przez lata był używany jako długotrwała terapia otyłości. Suplement hamuje apetyt poprzez zwiększenie sytości. Poza tym skuteczność lorkaseryny nie wymaga przestrzegania ścisłej diety lub ćwiczeń fizycznych.
Od momentu powstania lek przeszedł liczne badania przedkliniczne i badania na ludziach w celu potwierdzenia jego skuteczności i tolerancji w leczeniu otyłości. W 2012 roku FDA zatwierdziła lorkaserynę (Belviq) do zastosowań terapeutycznych, ale pod rygorystycznymi środkami. Na przykład lek wydawany wyłącznie na receptę stał się dostępny dla otyłych i otyłych osób dorosłych, u których występowały choroby współistniejące z wagą, takie jak nadciśnienie, cukrzyca i dyslipidemia.
Istnieją dwie popularne marki lorcaserin, czyli Belviq i Belviq XR. Oba są prawie podobne, a substancją czynną jest chlorowodorek lorkaseryny.
Kapsułki Belviq są nieco mniejsze, a zakres dawek podzielono na dwie dziennie. W przeciwieństwie do kapsułek Belviq XR są stosunkowo większe. Ta marka lorkaseryny ma pomarańczowe tabletki o przedłużonym uwalnianiu, które należy przyjmować raz dziennie.


Lorcaserin i Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Chlorowodorek

Ten związek jest powszechnie określany jako chlorowodorek lorkaseryny. Jednak jego nazwa naukowa to chlorowodorek 8-chloro-1-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepiny (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Chlorowodorek w proszku pochodzi z mieszania prawoskrętnego chlorowodorku chlorokaseryny i lewoskrętnego chlorowodorku chlorokaseryny. Półprodukt lorkaseryna jest stosowany w badaniach i przygotowywaniu realnego leku odchudzającego.

Prawoskrętny chlorowodorek chlorokaseryny

Substancja jest chemicznie znana jako chlorowodorek (R) -8-chloro-1-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepiny (nr CAS: 846589-98-8). Jednak w kategoriach laika jest to (R) chlorowodorek lorkaseryny.
Ten półprodukt z lorkaseryny jest surowcem analitycznym do badania właściwości farmakologicznych leków odchudzających. W badaniach przedklinicznych na myszach związek wykazuje działanie anorektyczne. Poza tym zmniejsza również spożycie leków przeciwbólowych i narkotyków, takich jak kofeina, amfetamina i pokrewne leki.

Zielona zapiekanka dla praworęcznych

Z naukowego punktu widzenia jest to (R) -8-chloro-1-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepina o numerze CAS. 616202-92-7.
Do celów analitycznych i badawczych dostępna jest zielona zapiekanka dla praworęcznych. Substancja jest selektywnie agonistyczna w stosunku do receptorów 5-HT2C, stąd przydatna w badaniach leków hamujących apetyt.

Prawoskrętny półwodzian chlorowodorku chlorokaseryny

Ten związek jest inaczej znany jako półwodzian chlorowodorku lorkaseryny. Jego tożsamość naukowa to hemihydrat chlorowodorku (R) -8-chloro-1-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepiny (CAS: 856681-05-5).
Prawoskrętny chlorowodorek chlorokaseryny jest surowcem do syntezy lorkaseryny.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Jego nazwa chemiczna to 8-chloro-1-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepina (nr CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base to produkt farmaceutyczny do stosowania w badaniach i analizie naukowej.

Green Card Serin Intermediate

Jego nazwa naukowa to chlorowodorek 1 - [[2- (4-chlorofenylo) etylo] amino] -2-chloropropanu (nr CAS: 953789-37-2). Green Card Serin jest również półproduktem do przygotowania suplementu lorkaseryny.
Należy pamiętać, że wszystkie te półprodukty lorkaseryny służą wyłącznie do celów badawczych. Związki nie nadają się do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.


Jak działa Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) działa na ośrodkowy układ nerwowy poprzez interakcję z określonymi receptorami podwzgórza. Działa poprzez aktywację serotoniny 2C (5-HT2C) na neurony pro-opiomelanokortyny. Ta część mózgu ma wpływ na apetyt i nawyki żywieniowe. Chociaż istnieją inne podtypy receptorów, takie jak 5-HT2A i 5-HT2B, lek ten ma najwyższe powinowactwo do 5-HT2C.
Suplement odchudzający Lorkaseryna aktywuje receptory 5-HT2C, a tym samym pobudza ekspresję hormonów alfa-MSH. Alpha-MSH działa na receptory melanokortyny-4, które wysyłają sygnały do ​​mózgu, że jesteś pełny.
Agonistyczna właściwość lorkaseryny z receptorem 5-HT2C zwiększa uczucie sytości, a tym samym zmniejsza spożycie pokarmu i przyspiesza utratę wagi. Według niektórych hipotez naukowych ten lek serotoninergiczny moduluje poziom leptyny, hormonu odgrywającego rolę w utracie wagi. Zaletą stosowania tego suplementu jako środka przeciw otyłości jest to, że nie wywołuje on wad zastawkowych serca. Powodem jest to, że jest mniej agonistyczny wobec receptorów 5-HT2B.


Korzyści i skutki uboczne Lorcaserin

Korzyści

Przyjmowanie chlorowodorku lorkaseryny zwiększa uczucie sytości. Pomaga w zaburzeniach odżywiania, takich jak typowe dla emocjonalnych i napadowych osób. Według udanych badań klinicznych lorkaseryny, można stracić co najmniej 5% masy ciała w ciągu 12 tygodni.
Chociaż rzadko, utrata mniej niż 5% masy ciała podczas stosowania lorkaseryny oznacza, że ​​możesz nigdy nie osiągnąć znaczącego rezultatu, nawet przy długotrwałym leczeniu. W tym momencie naukowcy zalecają zaprzestanie stosowania suplementu odchudzającego.
Stosowanie tego środka serotoninergicznego niewątpliwie wywoła proces spalania tłuszczu. Należy jednak uwzględnić aktywność fizyczną, przestrzegając diety niskokalorycznej. Poza tym skuteczność lorkaseryny w kontroli wagi zależy od ciągłego podawania. Przerwanie dawkowania może negatywnie wpłynąć na wyniki.
Oprócz kontroli masy ciała, lorkaseryna działa również poprzez zmniejszenie nadmiernej aktywacji dopaminy w odpowiedzi na niektóre narkotyki, takie jak kofeina, morfina, kodeina lub amfetamina. Agonistyczne działanie suplementu na receptory serotoninowe sprawia, że ​​nadaje się on do leczenia zaburzeń psychotycznych.
Według naukowców lorkaseryna może również łagodzić objawy schizofrenii, ponieważ zmniejsza uwalnianie dopaminy.

Skutki uboczne
  • Bóle głowy
  • Zawroty głowy
  • Zmęczenie
  • Nudności
  • Poczucie niepokoju
  • Ból pleców lub mięśni
  • Zaparcie
  • Częste i trudne oddawanie moczu
  • Bezsenność
  • Suche usta
  • Zmiany widzenia, takie jak rozmycie obrazu
  • Kaszel
  • Suche oczy

Ponad połowa negatywnych objawów chlorowodorku lorkaseryny wynika z przedawkowania. Możesz ominąć skutki uboczne lorkaseryny, przestrzegając środków ostrożności. Na przykład nie należy przekraczać dziennego zakresu dawek. W przypadku przedawkowania należy zasięgnąć porady lekarza. Niektóre z reakcji do sprawdzenia to halucynacje, zmiany nastroju, ból brzucha, nieregularne bicie serca i histeria.

Środki ostrożności:

Przed podaniem suplementu lorkaseryny HCl, należy wziąć pod uwagę następujące przeciwwskazania i środki ostrożności dotyczące leków;

  • Niektórzy użytkownicy mogą być uczuleni na składniki lorkaseryny
  • Kobiety w ciąży i matki karmiące piersią nie powinny podawać lorkaseryny, ponieważ może to mieć wpływ na dziecko
  • Suplement może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami na receptę i bez recepty oraz wpływać na ich właściwości farmakologiczne
  • Lorkaseryna jest przeciwwskazana u pacjentów podatnych na raka lub tych, którzy już mają dolegliwości

Kto może używać Lorcaserin?

Lorkaseryna jest terapeutycznie użyteczna w leczeniu otyłości. Zgodnie z przepisami FDA, ten lek serotoninergiczny jest odpowiedni tylko dla osób z nadwagą o BMI powyżej 27 kg / m2 i otyłych dorosłych z BMI powyżej 30 kg / m2. Jednak recepta jest ważna tylko dla pacjentów ze schorzeniami związanymi z masą ciała, takimi jak dyslipidemia, wysokie ciśnienie krwi, choroby sercowo-naczyniowe i nadciśnienie.
Tylko dorośli pacjenci mogą kupić lorkaserynę do przewlekłej kontroli wagi. Rzut oka na badania kliniczne z lekiem potwierdza, że ​​ludzie byli powyżej 18 lat. Co więcej, jego bezpieczeństwo i skuteczność u pacjentów poniżej 18 roku życia nie zostało potwierdzone.
Chociaż każdy dorosły z otyłością lub nadwagą może stosować suplement odchudzający z lorkaseryną, istnieją pewne przeciwwskazania do kilku grup. Na przykład kobiety w ciąży nie wchodzą w grę. Poza tym nie jest jasne, czy lek przenika do mleka matki, stąd matki karmiące są wykluczone z jego przyjmowania.


Jaka jest różnica między Lorcaserin, Cetilistat i Orlistat?

Lorcaserin

Lorkaseryna HCl hamuje apetyt, podczas gdy orlistat i cetylistat hamują hydrolizę trójglicerydów do wchłanialnych kwasów tłuszczowych. Suplement działa na obszar podwzgórza mózgu, który reguluje apetyt i sytość. Przyjmowanie lorkaseryny zapoczątkuje uczucie sytości i zasygnalizuje organizmowi, że jesteś pełny, niezależnie od niewielkiej ilości, którą spożyłeś. Dlatego utrata masy ciała rozpoczyna się z powodu zmniejszonego spożycia pokarmu i niechęci do jedzenia.
W przypadku lorkaseryny otyły pacjent może stracić ponad 5% początkowej masy ciała i zmniejszyć obwód talii o około 3 cm. Lek wykazuje istotne zmiany niż przy stosowaniu orlistatu.
W 2012 roku chlorowodorek lorkaseryny uzyskał aprobatę FDA i stał się lekiem na receptę na otyłość i choroby współistniejące z nadwagą. Jednak Federalna Agencja wycofała go z rynku ze względu na wzrost zachorowalności na raka wśród jego użytkowników.

Cetilistat

Podobnie jak lorcaserin (Belviq), cetilistat jest lekiem przeciw otyłości. Przyjmowanie leku blokuje lipazy trzustkowe, które są odpowiedzialne za rozkład trójglicerydów. W rezultacie trójglicerydy nie ulegają hydrolizie do wolnych kwasów tłuszczowych w celu efektywnego wchłaniania do organizmu. Dlatego tłuszcze będą wydalane niestrawione.
Cetilistat może prowadzić do zmniejszenia nawet o 10% masy ciała i znacznego zmniejszenia obwodu talii.
W przeciwieństwie do skutków ubocznych lorkaseryny, negatywne objawy cetylistatu są głównie związane z trawieniem. Na przykład, można doświadczyć tłustych i luźnych stolców, wzdęć, częstych wypróżnień lub nietrzymania stolca.
Cetilistat nie uzyskał jeszcze zgody FDA, ponieważ znajduje się obecnie we wczesnej fazie badań na ludziach. Jak dotąd suplement ma obiecujące rezultaty. Porównanie statystyk klinicznych cetylistatu i orlistatu dowiodło, że ten pierwszy znacznie przyspiesza utratę wagi i ma lepszą tolerancję.
Zaletą cetilistatu jest to, że nie działa on ani na inne enzymy żołądkowo-jelitowe, ani na układ nerwowy. Fakt ten wyjaśnia, dlaczego ma mniej działań niepożądanych.

Orlistat

Zarówno Lorcaserin, jak i orlistat pomagają w utracie wagi. Jednak ich mechanizm działania jest inny.
Podobnie jak cetilistat, Orlistat czasowo hamuje lipazy żołądkowe i trzustkowe. To hamowanie zakłóca hydrolizę trójglicerydów z diety, dlatego wszystkie wchłonięte tłuszcze są wydalane w postaci niezmienionej.
Zgodnie z dostępnymi badaniami klinicznymi, osoby przyjmujące orlistat mogły szybciej tracić na wadze niż osoby przyjmujące placebo. Pod koniec półrocza zauważalne będą zmiany w obwodzie talii. Poza tym przyjmowanie leku obniża ciśnienie krwi i zmniejsza częstość występowania cukrzycy typu II.
Orlistat jest idealną alternatywą lorkaseryny, która jest dostępna na receptę w leczeniu otyłości, ale można ją również kupić bez recepty. W przeciwieństwie do lorkaseryny, ten lek nadal znajduje się na białej liście FDA. Większość stanów sprzedałaby suplement bez konieczności posiadania ważnej recepty. Weźmy na przykład w Stanach Zjednoczonych, Unii Europejskiej i Australii zakup orlistatu jest tak łatwy, jak zapłacenie za parę butów sportowych. Orlistat nie ma wpływu na inne enzymy GIT ani na układ nerwowy.

W skrócie

Cetilistat i orlistat to alternatywy lorkaseryny stosowane w leczeniu nadwagi i otyłości. Jednak ich efektywność wzrośnie tylko dzięki aktywności fizycznej i diecie niskokalorycznej. Lorcaserin i orlistat zmniejszają wagę i obwód talii, ale zaprzestanie ich dawkowania sprawi, że użytkownik odzyska do 35% tego, co stracił.
Jak dotąd tylko suplement Cetilistat nie trafił na białą listę US FDA, ponieważ jest nadal w badaniach klinicznych. Jeśli chodzi o orlistat, nabycie go przypomina raczej zakup typowego paracetamolu. Wręcz przeciwnie, zakup lorkaseryny jest prawie niemożliwy, ponieważ amerykańska agencja federalna unieważniła swoją zgodę na początku 2020 r.
Wszystkie trzy leki działają skutecznie, ale cetylistat daje wymierne rezultaty. Poza tym ma mniej skutków ubocznych i jest dobrze tolerowany w organizmie.


Gdzie kupić Lorcaserin i jego półprodukty?

Możesz kupić lorcaserin w sklepach internetowych. Proszek jest dostępny hurtowo dla naukowców i analityków. Kiedy Twoim celem jest utrata dodatkowych kilogramów z powodu otyłości, możesz sprawdzić lorkaserynę w sprzedaży online. Możesz jednak wymagać recepty w wyniku rygorystycznych wytycznych FDA.
Jeśli szukasz lorkaseryny lub jej półproduktów, powinieneś skontaktować się z CMOAPI, aby uzyskać prawidłową dostawę czystych produktów. Nasze związki przeszły kontrolę jakości.


Referencje
  1. Taylor, J., Dietrich, E. i Powell, J. (2013). Lorcaserin do kontroli wagi. Cukrzyca, zespół metaboliczny i otyłość.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: przegląd jego zastosowania w przewlekłej kontroli wagi. Leki.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Bezpieczeństwo i skuteczność Lorcaserin w leczeniu otyłości. Medycyna podyplomowa.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. i Singh, SK (2014). Lorcaserin: nowatorski lek przeciw otyłości. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW i in. (2013). Skuteczność i bezpieczeństwo lorkaseryny u otyłych dorosłych: meta-analiza rocznych randomizowanych kontrolowanych badań (RCT) i przegląd narracji na temat krótkoterminowych RCT. Recenzje otyłych.
  6. Nigro, SC, Luon, D. i Baker, WL (2013). Lorcaserin: nowy agonista serotoniny 2C w leczeniu otyłości. Aktualne badania medyczne i opinia.